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Giovanni SORBA

 
 
SSD CHIM/08
Matricola 000064
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A. A. 2011 / 2012
Annuale
SSD: CHIM/08
CFU: 10
Ore: 40
Dipartimento: Dipartimento di Scienze del Farmaco
Primo Semestre
SSD: CHIM/08
CFU: 10
Ore: 40
Dipartimento: Dipartimento di Scienze del Farmaco
A. A. 2012 / 2013
Annuale
SSD: CHIM/08
CFU: 5
Ore: 40
Dipartimento: Dipartimento di Scienze del Farmaco
Primo Semestre
SSD: CHIM/08
CFU: 10
Ore: 40
Dipartimento: Dipartimento di Scienze del Farmaco
SSD: CHIM/08
CFU: 10
Ore: 40
Dipartimento: Dipartimento di Scienze del Farmaco
SSD: CHIM/08
CFU: 1,5
Ore: 15
Dipartimento: Dipartimento di Scienze del Farmaco
SSD: CHIM/08
CFU: 1,5
Ore: 15
Dipartimento: Dipartimento di Scienze del Farmaco
A. A. 2013 / 2014
Annuale
SSD: CHIM/08
CFU: 10
Ore: 40
Dipartimento: Dipartimento di Scienze del Farmaco
SSD: CHIM/08
CFU: 12
Ore: 40
Dipartimento: Dipartimento di Scienze del Farmaco
Primo Semestre
SSD: CHIM/08
CFU: 1,5
Ore: 15
Dipartimento: Dipartimento di Scienze del Farmaco
SSD: CHIM/08
CFU: 1,5
Ore: 15
Dipartimento: Dipartimento di Scienze del Farmaco
Secondo Semestre
SSD: CHIM/08
CFU: 5
Ore: 40
Dipartimento: Dipartimento di Scienze del Farmaco
A. A. 2014 / 2015
Annuale
SSD: CHIM/08
CFU: 10
Ore: 40
Dipartimento: Dipartimento di Scienze del Farmaco
SSD: CHIM/08
CFU: 11
Ore: 48
Dipartimento: Dipartimento di Scienze del Farmaco
Secondo Semestre
SSD: CHIM/08
CFU: 4
Ore: 32
Dipartimento: Dipartimento di Scienze del Farmaco
A. A. 2015 / 2016
Annuale
SSD: CHIM/08
CFU: 10
Ore: 40
Dipartimento: Dipartimento di Scienze del Farmaco
SSD: CHIM/08
CFU: 1
Ore: 8
Dipartimento: Dipartimento di Scienze del Farmaco
SSD: CHIM/08
CFU: 11
Ore: 48
Dipartimento: Dipartimento di Scienze del Farmaco
Secondo Semestre
SSD: CHIM/08
CFU: 5
Ore: 40
Dipartimento: Dipartimento di Scienze del Farmaco
A. A. 2016 / 2017
Annuale
SSD: CHIM/08
CFU: 10
Ore: 40
Dipartimento: Dipartimento di Scienze del Farmaco
SSD: CHIM/08
CFU: 1
Ore: 8
Dipartimento: Dipartimento di Scienze del Farmaco
SSD: CHIM/08
CFU: 11
Ore: 48
Dipartimento: Dipartimento di Scienze del Farmaco
Secondo Semestre
SSD: CHIM/08
CFU: 5
Ore: 16
Dipartimento: Dipartimento di Scienze del Farmaco
SSD: CHIM/08
CFU: 5
Ore: 16
Dipartimento: Dipartimento di Scienze del Farmaco
A. A. 2017 / 2018
Annuale
SSD: CHIM/08
CFU: 10
Ore: 40
Dipartimento: Dipartimento di Scienze del Farmaco
SSD: CHIM/08
CFU: 11
Ore: 48
Dipartimento: Dipartimento di Scienze del Farmaco
Secondo Semestre
SSD: CHIM/08
CFU: 5
Ore: 8
Dipartimento: Dipartimento di Scienze della Salute
A. A. 2018 / 2019
Annuale
SSD: CHIM/08
CFU: 10
Ore: 40
Dipartimento: Dipartimento di Scienze del Farmaco
SSD: CHIM/08
CFU: 11
Ore: 48
Dipartimento: Dipartimento di Scienze del Farmaco
Secondo Semestre
SSD: CHIM/08
CFU: 5
Ore: 16
Dipartimento: Dipartimento di Scienze della Salute
SSD: CHIM/08
CFU: 5
Ore: 16
Dipartimento: Dipartimento di Scienze della Salute

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Ricerca

Inibitori di PI3K

Gli inibitori della fofoinositide 3-chinasi (PI3K) sono una classe di farmaci che inibiscono uno o più enzimi  ad attività fosfoinositide 3-chinasica. Questi enzimi fanno parte del “pathway” PI3K / AKT / mTOR, un’importante via di segnale per molte funzioni cellulari come controllo della crescita, metabolismo, traslazione. All'interno di questa via ci sono molti componenti la cui inibizione può provocare soppressione della crescita tumorale (terapia mirata). Ci sono differenti classi e isoforme di PI3K. Nella classe 1 PI3K è presente una sub-unità catalitica conosciuta come P110 con quattro isoforme: alfa, beta, gamma e delta. Gli inibitori attualmente in fase di studio sono diretti ad inibire una o più isoforme della classe I PI3K e vengono attivamente studiati per il trattamento di vari tipi di cancro.

Agenti ad azione anti-tubulinica

Gli inibitori della  tubulina sono farmaci che interferiscono, nella mitosi, direttamente con il sistema tubulinico, e sono utileizzati nella chemioterapia dei vari tipi di cancro. I microtubuli svolgono un ruolo importante nelle cellule eucariote. La alfa e la beta-tubulina, i principali componenti di microtubuli, hanno acquisito notevole interesse a causa delle loro proprietà e funzioni e sono diventati oggetto di intensi studi. L’utilizzo di leganti di tubulina può influenzare la stabilità dei microtubuli e le loro funzioni tra cui, principalmente la mitosi. I ligandi della tubulina hanno suscitato notevole interesse dopo l'introduzione dei tassani e degli alcaloidi della vinca nella terapia oncologica. Questi composti inibiscono la mitosi cellulare legandosi ai microtubuli inibendo la polimerizzazione o la depolimerizzazione della tubulina.

Inibitori della Sirtuina 3

La sirtuina-3 (SIRT3) è una delle principali NAD+ dipendente deacetilasi a livello dei mitocondri, e svolge anche altre funzioni di regolazione cellulare. SIRT3 è un regolatore chiave della risposta mitocondriale allo stress, come la riprogrammazione metabolica e i meccanismi antiossidanti di protezione. Recenti evidenze hanno dimostrato che SIRT3 può funzionare sia come oncogene o soppressore tumorale nell’influenzare l’apoptosi delle cellule tumorali. Così il ruolo di SIRT3 nel cancro può essere in grado di fornire nuovi indizi per utilizzare SIRT3 come bersaglio terapeutico per la scoperta di nuovi farmaci.

 Inibitori della Nicotinammide Fosforibosiltransferasi

La nicotinamide foforibosiltransferasi (NAMPT) svolge un ruolo chiave nel controllo e nella ricostituzione del “pool” del NAD nelle cellule. Questo enzima ha un ruolo chiave nella funzione bioenergetica e nella regolazione di enzimi che utilizzano NAD, come PARPs e sirtuine. Ci sono anche evidenze che anche NAMPT è secreta e ha una funzione di citochina. Un ruolo importante sia di una forma intracellulare che di una extracellulare di NAMPT è stato dimostrato nel cancro, nell’ infiammazione e in malattie metaboliche. Due inibitori NAMPT (FK866 e CHS828) sono già entrati studi clinici, e si è verificato un aumento di interesse per la progettazione e la sintesi di nuove molecole.

 Triazoli distituiti

Il nucleo triazolico è uno dei più importanti eterocicli che è una struttura presente sia in prodotti di origina naturale che in farmaci di origine sintetica. Il nucleo triazolico sta assumendo sempre più importanza nella ricerca di NCE. Eterocicli contenenti azoto si trovano in abbondanza nella maggior parte dei composti ad attività medicinale. Il triazolo e suoi derivati hanno una vasta gamma di applicazioni per la progettazione di composti usati come antimicrobici, anti - infiammatori, analgesici, antiepilettici, antivirale, antipertensivi , antimalarico, ansiolitici, antidepressivi , antistaminici , antitubercolari, etc. L'uso del nucleo triazolico disostituito nella progettazione di farmaci si basa sulla tecnica delle sostituzioni isosteriche.

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PI3K Inhibitors

Phosphoinositide 3-kinase inhibitors (PI3K inhibitors) are a class drugs that inhibiting one or more of the phosphoinositide 3-kinase enzymes, which are part of the PI3K/AKT/mTOR pathway, an important signalling pathway for many cellular functions such as growth control, metabolism and translation initiation. Within this pathway there are many components, inhibition of which may result in tumor suppression (targeted therapy). There are a number of different classes and isoforms of PI3Ks. Class 1 PI3Ks have a catalytic subunit known as p110, with four isoforms: p110 alpha, p110 beta, p110 gamma and p110 delta. The inhibitors being studied inhibit one or more isoforms of the class I PI3Ks. They are being actively investigated for treatment of various cancers. 

 Anti-tubulinic Agents

Tubulin inhibitors are drugs that interfere directly with the tubulin system, usefull for cancer chemotherapy. Microtubules play an important role in eukaryotic cells. Alpha- and beta-tubulin, the main components of microtubules, have gained considerable interest because of their properties and function and has become the subject of intense study. The addition of tubulin ligands can affect microtubule stability and function, including mitosis. cell motion and intracellularorganelle transport. Tubulin binding molecules have generated significant interest after the introduction of the taxanes into clinical oncology and the general use of the vinca alkaloids. These compounds inhibit cell mitosis by binding to the protein tubulin and preventing polymerization or depolymerization  into the microtubules.

 Sirtuine 3 Inhibitors

Sirtuin-3 (SIRT3), a major mitochondria NAD+-dependent deacetylase, and also regulate cellular functions.  SIRT3 is an emerging regulator of the mitochondrial  response to stress, such as: metabolic reprogramming and antioxidant mechanisms. Recently evidences demonstrated that SIRT3 may function as either oncogene or tumor suppressor on influencing cell death. Thus the role of SIRT3 with oncogenic or tumor-suppressive function in cancer, can provide more new clues for exploring SIRT3 as a therapeutic target for drug discovery.

 Nicotinamide Phosphoribosyltransferasa Inhibitors

Nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT) plays a key role in the replenishment of the NAD pool in cells. This enzyme has a key role in bioenergetics and in the regulation of NAD-using enzymes, such as PARPs and sirtuins. There are also evidences that NAMPT is secreted and has a role as a cytokine. An important role of either the intracellular or extracellular form of NAMPT has been shown in cancer, inflammation, and metabolic diseases. Two NAMPT inhibitors (FK866 and CHS828) have already entered clinical trials, and a surge in interest in the synthesis of novel molecules has occurred.

 Disostituited Triazoles Derivatives

The triazole nucleus is one of the most important heterocycles which is a feature of natural products and medicinal agents. Triazole nucleus is enjoying their importance as being the center of activity. The nitrogen containing heterocyclics are found in abundance in most of the medicinal compounds. Triazole and its derivatives have a wide range of application in the design of compounds used such as antimicrobial, anti-inflammatory, analgesic, antiepileptic, antiviral, antihypertensive, antimalarial, antianxiety, antidepressant, and antihistaminic, antitubercular agents The use of disubtituted  triazole ring in dug design is based on the phenomenon of isosterism